界面新闻记者 |
界面新闻编辑 | 谢欣
百济神州与美国药企艾伯维的BTK抑制剂专利纠纷暂时告一段落。
4月30日，百济神州公告，美国专利商标局（USPTO）作出了一项最终书面决定，宣布艾伯维旗下公司Pharmacyclics在‘803专利授权后复审程序中受到公司质疑的‘803专利的全部权利无效。
Pharmacyclics可对美国专利商标局的最终书面决定提起上诉。4月30日，艾伯维未对是否会对最终书面决定提起上诉作出回应。
该纠纷起于2023年6月13日。
Pharmacyclics当时在美国特拉华州地方法院对百济神州及百济神州全资子公司BeOne Medicines USA, Inc（前称BeiGene USA, Inc.）提出申诉。
Pharmacyclics声称百济神州抗癌药泽布替尼侵犯了其抗癌药伊布替尼（Imbruvica）于2023年6月13日授权的美国专利编号为11,672,803的专利（即‘803专利），并请求法院判决认定百济神州及BeOne Medicines USA, Inc.侵权并给予赔偿（未提出具体金额）。
该消息于2023年6月15日传导到中国二级市场。当时，百济神州A股、港股双双大跌，盘中一度跌超14%。
艾伯维的伊布替尼和百济神州的泽布替尼同属于BTK抑制剂系列，两者是直接竞争关系。
伊布替尼是全球首个获批的BTK抑制剂，在制药行业地位非凡。这款药物由艾伯维的子公司Pharmacyclics和强生共同研发，于2013年11月13日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。
泽布替尼是首个国产“十亿美元分子”，也是中国抗癌新药出海实现的“零突破”的标志。2019年11月15日，泽布替尼在美获批，而从当年8月22日美国食品药品监督管理局（FDA）受理泽布替尼上市申请到获批，整个时差总计不到3个月。
特别是，泽布替尼在临床上头对头战胜伊布替尼展示了更好的治疗潜力。
截至2024年，BTK抑制剂全球市场规模超100亿元。其中美国是最大市场。事实上，进入2023年后，美国BTK抑制剂市场竞争就陷入“白热化”。
2023年初，美国食品药品监督管理局批准礼来的吡妥布替尼（Pirtobrutinib）。由此，包括艾伯维、百济神州、阿斯利康，礼来，美国已累计上市了4款BTK抑制剂。
从营收来看，截至2024年，艾伯维的伊布替尼依旧是占据冠军宝座。阿斯利康的阿卡替尼（Acalabrutinib）紧随其后，位列第二。泽布替尼则以超高增速追赶前面两者，位列第三。礼来并未透露其吡妥布替尼的详细销售情况。
伊布替尼的宝座或维持不了多久。伊布替尼在全球、特别是美国的市场份额已一步步被泽布替尼蚕食。特别是，伊布替尼营收增长已处于停滞，甚至处于下滑态势。因此，艾伯维选择在专利上“动脑筋”狙击竞争产品，并不令人意外。
据艾伯维年报，2024年，伊布替尼33.47亿美元，同比下降6.9%。其中，美国市场贡献营收24.48亿美元，同比下降8.1%；美国以外的其他地区销售分成收入8.99亿美元，同比下降3.5%。
据百济神州年报，2024年，泽布替尼全球销售额达26亿美元。其中，在美国销售额共计20亿美元，比上一年的9.456亿美元，同比增长106.3%；欧洲销售额为3.588亿美元，同比增长193.6%；在中国销售额为2.581元美元，同比增长33.2%。
据阿斯利康年报，2024年，阿斯利康阿卡替尼全球营收为31.29亿美元，同比增长24%。
事实上，除‘803专利纠纷外，艾伯维还以剽窃BTK降解剂（BTK degrader）商业秘密为理由起诉了百济神州。
界面新闻曾报道，百济神州独家回应遭艾伯维再次起诉：否认指控，将开展坚决辩护。
此次案件所涉及两款在研产品——艾伯维的BTK降解剂ABBV-101以及百济神州的BGB-16673；另外，案件还涉及了百济神州执行董事刘华清，他被称为“是商业机密窃取案中的关键人物”，在加入百济神州之前，他曾在艾伯维工作。
百济神州认为，该诉讼意图阻碍BGB-16673的开发进程。百济神州早在艾伯维首次申请BTK降解剂专利数年之前就已为BGB-16673申请了专利。百济神州坚信自身研发项目符合诚信原则，另据clinicaltrials.gov的信息，该项目启动时间早于艾伯维项目数年，百济神州推进BGB-16673开发项目不会因此项诉讼而中断。
BGB-16673是一款口服、靶向布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）的在研嵌合式降解激活化合物（CDAC）。它也是百济神州管线中进展最快的BTK降解剂。
美国食品药品监督管理局于2024年8月27日授予BGB-16673快速通道认定，用于治疗既往接受过至少两线治疗（包括BTK抑制剂和BCL2抑制剂）的复发/难治性（R/R）慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成年患者。
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